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1.成人口服每次25~50mg,每天3~4次。1~5岁儿童12.5~25mg,每天3~4次;6~12岁儿童每次25~50mg,每天3次,饭后服。肌内注射、静脉注射,每次20mg,每天1~2次,极量1次100mg,每天300mg。也可
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。 7.苯海拉明大剂量可降低肝素的抗凝作用。 8.苯海拉明可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。 9.苯海拉明可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋醋酰醋酰钠的吸收。 10.苯海拉明与酒精同用时,对智力和运动能力的损害大于两者单用。联用后相互影响
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。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇三乙胺缓冲液(1:1)为流动相;检测波长为225nm;进样体积10pl。系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中,出峰顺序依次为茶碱峰、8-氯茶碱峰与苯海拉明峰,理论板数按苯海拉明峰计算不低于
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,摇匀。系统适用性溶液取二苯酮5mg,置100ml量瓶中,加乙腈5ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀;另取盐酸苯海拉明5mg,置10m1量瓶中,加上述二苯酮溶液1ml,用水稀释至刻,摇匀色谱条件用氰基键合硅胶为填充剂;以乙腈水三乙胺(50:50
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苯海拉明为乙醇类抗组胺药,能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用,镇静作用明显,但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全,半衰期4~24h。可通过血脑屏障,对中枢神经系统有较强的抑制作用。成人常用量25mg,3~4/d。一般摄入常用量的3~5倍后发生中毒;口服致死量为20~40mg/kg。
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实验方法原理 组胺(histamine)可局部作用于H1受体,引起胃、肠道、气管、支气管平滑肌收缩。H1受体阻断药苯海拉明(diphenhydramine)对组胺具有竞争性拮抗作用,其作用强度可用拮抗参数(PA2值)来反映。当激动药
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合用,或同时饮酒可加重中枢抑制作用,应予避免。 7.抗组胺药物常有快速减效反应(tachyphylaxis),或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时,初期疗效往往非常显著,但随着用药时间的延长,效果即逐渐下降。当出现此类耐药性
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口服吸收完全,tmax为2h,维持4~6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%~99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有药酶诱导作用,加速自身代谢。24h内几乎全部排出。
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,另取盐酸苯海拉明5mg,置10mL量瓶中,加上述二苯酮溶液1mL,用水稀释至刻度,摇匀。 色谱条件:用氝基键合硅胶为填充剂,以乙腈-水-三乙胺(50:50:0.5)(用冰醋酸调节pH值至6.5)为流动相,检测波长为258nm,进样体积
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鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取适量(约相当于盐酸苯海拉明0.1g),用三氯甲烷10ml振摇提取,滤过;滤液置水浴上蒸干,残渣在80℃干燥后,照盐酸苯海拉明项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱